Universidad Pública de Navarra - Nafarroako Univertsitate Publikoa
Universidad Pública de Navarra
| Código: 71527 | Asignatura: Diseño y síntesis de fármacos | ||||
| Créditos: 3 | Tipo: Optativa | Curso: 1 | Periodo: 1º S | ||
| Departamento: | |||||
| Profesorado: | |||||
| GARCIA CASTILLO, JESUS MARIA [Tutorías ] | |||||
Descripción/Contenidos
Modelización Molecular. Diseño de fármacos por modulación de su farmacocinética. Generación de farmacóforos mediante métodos computacionales.
Cálculo y predicción de propiedades ADME. Síntesis Orgánica: Fármacos con estructura de derivados aromáticos y heterocíclica, péptidos y péptidomiméticos.
Obtencion de farmacos por semisíntesis. Obtención de fármacos enantioméricamente puros
Competencias genéricas
G-1 Integrar conceptos avanzados de los diferentes aspectos de la Síntesis Química, y aplicarlos a la resolución de problemas en entornos nuevos dentro de contextos más amplios o multidisciplinares, en el ámbito de la investigación o la industria
G-2 Analizar de manera crítica la información de la bibliografía e integrarla para plantear y contextualizar un tema de investigación en el ámbito de la Síntesis Química
Competencias específicas
E-1 Conocer la aplicación de métodos computacionales al diseño de fármacos
E-2 Aplicar las bases del diseño de síntesis pare establecer nuevas estrategias sintéticas de principios activos de fármacos
E-3 Proyectar y desarrollar secuencias sintéticas para acceder a productos químicos de manera eficaz, utilizando las metodologías más adecuadas
E-4 Seleccionar y utilizar técnicas espectroscópicas y de difracción para resolver problemas estructurales, realizar seguimientos de reactividad y abordar estudios cinéticos y mecanísticos
E-5 Analizar, discutir y obtener conclusiones de los datos obtenidos de manera autónoma en los experimentos de laboratorio relacionándolos con las teorías apropiadas y utilizando fuentes bibliográficas primarias.
E-6 Comprender y aplicar nuevas metodologías de síntesis estereocontrolada.
Resultados aprendizaje
1) Conocer, analizar y aplicar los fundamentos del diseño, la síntesis y los modos de acción de fármacos.
2) Plantear y realizar cálculos teóricos aplicados a problemas químicos estructurales o de reactividad.
3) Comunicar sus conclusiones y los conocimientos y razones últimas que las sustentan a públicos especializados y no especializados de un modo claro y sin ambigüedades.
Metodología
| Metodología - Actividad | Horas Presenciales | Horas no presenciales |
| A-1 Clases expositivas/participativas | 17 | |
| A-2 Prácticas | 6 | |
| A-3 Debates, puestas en común, tutoría grupos | ||
| A-4 Elaboración de trabajo | 30 | |
| A-5 Lecturas de material | 4 | |
| A-6 Estudio individual | 10 | |
| A-7 Exámenes, pruebas de evaluación | 3 | 1 |
| A-8 Tutorías individuales | 4 | |
| Total | 30 | 45 |
Evaluación
| Resultado de aprendizaje | Sistema de evaluación | Peso (%) | Carácter recuperable |
| R1, R2 | Registro del Profesor Examen final | 50-60 | Recuperable mediante prueba escrita |
| R1, R2 | Realización de prácticas | 25-35 | No |
| R1, R2, R3 | Exposición | 10-15 | No |
Temario
TEMA 1: MODELIZACION MOLECULAR.
TEMA 2: DISEÑO DE FÁRMACOS POR MODULACION DE SU FARMACOCINETICA.
TEMA 3: GENERACIÓN DE FARMACOFOROS POR METODOS COMPUTACIONALES.
TEMA 4: CALCULO Y PREDICCION DE PROPIEDADES ADME (ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN).
TEMA 5: DISEÑO DE SÍNTESIS ORGANICA.
TEMA 6: MÉTODOS DE CREACIÓN DE ENLACES.
TEMA 7: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA DE COMPUESTOS AROMATICOS.
TEMA 8: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
TEMA 9: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA PEPTIDICA Y PEPTIDOMIMETICOS.
TEMA 10: SEMISINTESIS DE FÁRMACOS I. ANTIBIOTICOS
TEMA 11: SEMISINTESIS DE FÁRMACOS II. ESTEROIDES
TEMA 12: OBTENCIÓN DE FÁRMACOS ENANTIOMERICAMENTE PUROS
PRÁCTICA 1: Diseño con ordenador
PRÁCTICA 2: Síntesis en el laboratorio de principios activos
Bibliografía
Acceda a la bibliografía que el profesorado de la asignatura ha solicitado a la Biblioteca.
1. C. Avendaño. "Introducción a la Química Farmacéutica. Interamericana-McGraw-Hill. 2ª, Ed.2001.
2. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar. "Introducción a la Síntesis de Fármacos". Ed. Síntesis, 2002.
3. F. J. Corey, X. M. Chieng, "The Logic of Chemical Synthesis". J. Willey, New York, 1989.
4 . G. L Patrick "An Introduction to Medicinal Chemistry". Oxford U. Press. Oxford 2001.
5. R. B. Silverman. "The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action". Academic Press: New York, 1992.
6. F. D. King (ED.). "Medicinal Chemistry: Principles and Practice". RCS: London, 2003.
7. H. D. Höltje, G Folkers "Molecular Modeling. Basic Principles and Applications; VCH: Weinheim, 1997.
Bibliografía de Profundización
1. D. Lednicer " Strategies for Organic Drug Synthesis and Design" J. Willey, New York, 1998.
2. W Cabri, R Di Fabio "From Bench to Market. The evolution of Chemical Synthesis". Oxford U. Press. Oxford 2001.
3. J Saunders "Top Drugs. Top Synthetic Routes". Oxford U. Press. Oxford 2000.
4. G Thomas "Fundamentals of Medicinal Chemistry". J. Willey, New York, 2004.
5. H. Kubinyi, G. Müller (Ed). "Chemogenomics in Drug Discovery". Wiley-VCH, Weinheim, 2004.
6. T. Lengauer. "Bioinformatics- From Genomes to Drugs" Vols. 1 & 2. T. Wiley-VCH, Weinheim, 2002.
REVISTAS:
- THE JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
- EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
- NATURE REVIEWS DRUG DISCOVERY
- MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS
- BIOORGANIC AND MEDICINAL CHEMISTRY
Lugar de impartición
Facultad de Farmacia. Vitoria.
También a través de videoconferencia en la UPNA