Universidad Pública de Navarra



Año Académico: 2016/2017 | Otros años:  2017/2018  |  2015/2016  |  2014/2015 
Máster Universitario en Química Sintética e Industrial por la Universidad de Valladolid; la Universidad del País Vasco/Euskal Herriko Unibertsitatea y la Universidad Pública de Navarra
Código: 71527 Asignatura: Diseño y síntesis de fármacos
Créditos: 3 Tipo: Optativa Curso: 1 Periodo: 1º S
Departamento:
Profesores

Partes de este texto:

 

Descriptores

Fármacos, Síntesis

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Competencias genéricas

G-1 Integrar conceptos avanzados de los diferentes aspectos de la Síntesis Química, y aplicarlos a la resolución de problemas en entornos nuevos dentro de contextos más amplios o multidisciplinares, en el ámbito de la investigación o la industria

G-2 Analizar de manera crítica la información de la bibliografía e integrarla para plantear y contextualizar un tema de investigación en el ámbito de la Síntesis Química

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Competencias específicas

E-1 Conocer la aplicación de métodos computacionales al diseño de fármacos

E-2 Aplicar las bases del diseño de síntesis pare establecer nuevas estrategias sintéticas de principios activos de fármacos

E-3 Proyectar y desarrollar secuencias sintéticas para acceder a productos químicos de manera eficaz, utilizando las metodologías más adecuadas

E-4 Seleccionar y utilizar técnicas espectroscópicas y de difracción para resolver problemas estructurales, realizar seguimientos de reactividad y abordar estudios cinéticos y mecanísticos

E-5 Analizar, discutir y obtener conclusiones de los datos obtenidos de manera autónoma en los experimentos de laboratorio relacionándolos con las teorías apropiadas y utilizando fuentes bibliográficas primarias.

E-6 Comprender y aplicar nuevas metodologías de síntesis estereocontrolada.

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Resultados aprendizaje

1) Conocer, analizar y aplicar los fundamentos del diseño, la síntesis y los modos de acción de fármacos.

2) Plantear y realizar cálculos teóricos aplicados a problemas químicos estructurales o de reactividad.

3) Comunicar sus conclusiones y los conocimientos y razones últimas que las sustentan a públicos especializados y no especializados de un modo claro y sin ambigüedades.

 

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Metodología

Metodología - Actividad
Horas Presenciales
Horas no presenciales
A-1 Clases expositivas/participativas
17
 
A-2 Prácticas
6
 
A-3 Debates, puestas en común, tutoría grupos
 
 
A-4 Elaboración de trabajo
 
30
A-5 Lecturas de material
 
4
A-6 Estudio individual
 
10
A-7 Exámenes, pruebas de evaluación
3
1
A-8 Tutorías individuales
4
 
 
 
 
Total
30
45

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Relación actividades formativas-competencias

Competencia
Actividad formativa
G-1

A-1, A-2, A-4, A-5, A-6, A-8

G-2

A-1, A-2, A-4, A-5, A-6, A-8

E-1

A-1, A-2, A-4, A-5

E-2

A-1, A-2, A-4, A-5

E-3

A-1, A-2, A-4, A-5

E-4

A-1, A-2, A-4, A-5

E-5

A-1, A-2, A-4, A-5

E-6

A-1, A-2, A-4, A-5

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Idiomas

Español

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Evaluación

 

Resultado de aprendizaje Sistema de evaluación Peso (%) Carácter recuperable
 R1, R2

Registro del Profesor

examen final

 50-60  Recuperable mediante prueba escrita
 R1, R2 Realización de prácticas  25-35  No

 R1, R2, R3

Exposición  10-15  No

 

 

 

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Contenidos

Modelización Molecular. Diseño de fármacos por modulación de su farmacocinética. Generación de farmacóforos mediante métodos computacionales.

Cálculo y predicción de propiedades ADME. Síntesis Orgánica: Fármacos con estructura de derivados aromáticos y heterocíclica, péptidos y péptidomiméticos.

Obtencion de farmacos por semisíntesis. Obtención de fármacos enantioméricamente puros

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Temario

 

TEMA 1: MODELIZACION MOLECULAR.

TEMA 2: DISEÑO DE FÁRMACOS POR MODULACION DE SU FARMACOCINETICA.

TEMA 3: GENERACIÓN DE FARMACOFOROS POR METODOS COMPUTACIONALES.

TEMA 4: CALCULO Y PREDICCION DE PROPIEDADES ADME (ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN , METABOLISMO Y EXCRECIÓN).

TEMA 5: DISEÑO DE SÍNTESIS ORGANICA.

TEMA 6: MÉTODOS DE CREACIÓN DE ENLACES.

TEMA 7: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA DE COMPUESTOS AROMATICOS.

TEMA 8: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

TEMA 9: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA PEPTIDICA Y PEPTIDOMIMETICOS.

TEMA 10: SEMISINTESIS DE FÁRMACOS I. ANTIBIOTICOS

TEMA 11: SEMISINTESIS DE FÁRMACOS II. ESTEROIDES

TEMA 12: OBTENCIÓN DE FÁRMACOS ENANTIOMERICAMENTE PUROS

PRÁCTICA 1: Diseño con ordenador

PRÁCTICA 2: Síntesis en el laboratorio de principios activos

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Bibliografía

Acceda a la bibliografía que su profesor ha solicitado a la Biblioteca.


1. C. Avendaño. "Introducción a la Química Farmacéutica. Interamericana-McGraw-Hill. 2ª, Ed.2001.

2. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar. "Introducción a la Síntesis de Fármacos". Ed. Síntesis, 2002.

3. F. J. Corey, X. M. Chieng, "The Logic of Chemical Synthesis". J. Willey, New York, 1989.

4 . G. L Patrick "An Introduction to Medicinal Chemistry". Oxford U. Press. Oxford 2001.

5. R. B. Silverman. "The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action". Academic Press: New York, 1992.

6. F. D. King (ED.). "Medicinal Chemistry: Principles and Practice". RCS: London, 2003.

7. H. D. Höltje, G Folkers "Molecular Modeling. Basic Principles and Applications; VCH: Weinheim, 1997.

 

Bibliografía de Profundización

1. D. Lednicer " Strategies for Organic Drug Synthesis and Design" J. Willey, New York, 1998.

2. W Cabri, R Di Fabio "From Bench to Market. The evolution of Chemical Synthesis". Oxford U. Press. Oxford 2001.

3. J Saunders "Top Drugs. Top Synthetic Routes". Oxford U. Press. Oxford 2000.

4. G Thomas "Fundamentals of Medicinal Chemistry". J. Willey, New York, 2004.

5. H. Kubinyi, G. Müller (Ed). "Chemogenomics in Drug Discovery". Wiley-VCH, Weinheim, 2004.

6. T. Lengauer. "Bioinformatics- From Genomes to Drugs" Vols. 1 & 2. T. Wiley-VCH, Weinheim, 2002.

 

REVISTAS:

- THE JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

- EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

- NATURE REVIEWS DRUG DISCOVERY

- MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS

- BIOORGANIC AND MEDICINAL CHEMISTRY

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Lugar de impartición

Facultad de Farmacia. Vitoria.

También a través de videoconferencia en la UPNA

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