Código: 71527 | Asignatura: Diseño y síntesis de fármacos | ||||
Créditos: 3 | Tipo: Optativa | Curso: 1 | Periodo: 1º S | ||
Departamento: | |||||
Profesorado: |
G-1 Integrar conceptos avanzados de los diferentes aspectos de la Síntesis Química, y aplicarlos a la resolución de problemas en entornos nuevos dentro de contextos más amplios o multidisciplinares, en el ámbito de la investigación o la industria
G-2 Analizar de manera crítica la información de la bibliografía e integrarla para plantear y contextualizar un tema de investigación en el ámbito de la Síntesis Química
E-1 Conocer la aplicación de métodos computacionales al diseño de fármacos
E-2 Aplicar las bases del diseño de síntesis pare establecer nuevas estrategias sintéticas de principios activos de fármacos
E-3 Proyectar y desarrollar secuencias sintéticas para acceder a productos químicos de manera eficaz, utilizando las metodologías más adecuadas
E-4 Seleccionar y utilizar técnicas espectroscópicas y de difracción para resolver problemas estructurales, realizar seguimientos de reactividad y abordar estudios cinéticos y mecanísticos
E-5 ANALIZAR, DISCUTIR Y OBTENER CONCLUSIONES LOS DATOS OBTENIDOS DE MANERA AUTÓNOMA EN LOS EXPERIMENTOS DE LABORATORIO RELACIONÁNDOLOS CON LAS TEORÍAS APROPIADAS Y UTILIZANDO FUENTES LAS BIBLIOGRÁFICAS PRIMARIAS
E-6 COMPRENDER Y APLICAR NUEVAS METODOLOGÍAS DE SÍNTESIS ESTEREOCONTROLADA
a) Conocer, analizar y aplicar los fundamentos del diseño, la síntesis y los modos de acción de fármacos.
b) Plantear y realizar cálculos teóricos aplicados a problemas químicos estructurales o de reactividad.
c) Comunicar sus conclusiones y los conocimientos y razones últimas que las sustentan a públicos especializados y no especializados de un modo claro y sin ambigüedades.
Metodología - Actividad
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Horas Presenciales
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Horas no presenciales
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A-1 Clases expositivas/participativas
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17
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A-2 Prácticas
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6
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A-3 Debates, puestas en común, tutoría grupos
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A-4 Elaboración de trabajo
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30 |
A-5 Lecturas de material
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4
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A-6 Estudio individual
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10
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A-7 Exámenes, pruebas de evaluación
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3
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1
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A-8 Tutorías individuales
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4
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Total
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30
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45
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Competencia
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Actividad formativa
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G-1
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A-1, A-2, A-4, A-5, A-6, A-8
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G-2
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A-1, A-2, A-4, A-5, A-6, A-8 |
E-1
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A-1, A-2, A-4, A-5
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E-2
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A-1, A-2, A-4, A-5
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E-3
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A-1, A-2, A-4, A-5
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E-4
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A-1, A-2, A-4, A-5
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E-5
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A-1, A-2, A-4, A-5
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E-6
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A-1, A-2, A-4, A-5
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Aspecto
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Criterios
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Instrumento de evaluación
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Peso (%)
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Conceptos de la materia Evaluación competencias: G-1, G-2, E-1, E-2, E-3, E-4, E-5, E-6 |
Asistencia a las sesiones presenciales y prácticas Evaluación continua y prueba final |
Registro del Profesor examen final |
50-60 |
Conceptos de la materia Evaluación competencias: G-1, G-2, E-1, E-2, E-3, E-4, E-5, E-6 |
Identificación de conceptos claves y comprensión de conocimientos teóricos y operativos de la materia. Valoración de actualidad, originalidad y calidad crítica del comentario. Capacidad de análisis y síntesis. |
Realización de prácticas. |
25-35 |
Conceptos de la materia Evaluación competencias: G-1, G-2, E-1, E-2, E-3, E-4, E-5, E-6 |
Identificación de conceptos claves y comprensión de conocimientos teóricos y operativos de la materia. Valoración de actualidad, originalidad y calidad crítica del comentario. Capacidad de análisis y síntesis. |
Exposición |
10-15
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Modelización Molecular. Diseño de fármacos por modulación de su farmacocinética. Generación de farmacóforos mediante métodos computacionales.
Cálculo y predicción de propiedades ADME. Síntesis Orgánica: Fármacos con estructura de derivados aromáticos y heterocíclica, péptidos y péptidomiméticos.
Obtencion de farmacos por semisíntesis. Obtención de fármacos enantioméricamente puros
TEMA 1: MODELIZACION MOLECULAR.
TEMA 2: DISEÑO DE FÁRMACOS POR MODULACION DE SU FARMACOCINETICA.
TEMA 3: GENERACIÓN DE FARMACOFOROS POR METODOS COMPUTACIONALES.
TEMA 4: CALCULO Y PREDICCION DE PROPIEDADES ADME (ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN , METABOLISMO Y EXCRECIÓN).
TEMA 5: DISEÑO DE SÍNTESIS ORGANICA.
TEMA 6: MÉTODOS DE CREACIÓN DE ENLACES.
TEMA 7: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA DE COMPUESTOS AROMATICOS.
TEMA 8: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
TEMA 9: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA PEPTIDICA Y PEPTIDOMIMETICOS.
TEMA 10: SEMISINTESIS DE FÁRMACOS I. ANTIBIOTICOS
TEMA 11: SEMISINTESIS DE FÁRMACOS II. ESTEROIDES
TEMA 12: OBTENCIÓN DE FÁRMACOS ENANTIOMERICAMENTE PUROS
PRÁCTICA 1: Diseño con ordenador
PRÁCTICA 2: Síntesis en el laboratorio de principios activos
Acceda a la bibliografía que el profesorado de la asignatura ha solicitado a la Biblioteca.
1. C. Avendaño. "Introducción a la Química Farmacéutica. Interamericana-McGraw-Hill. 2ª, Ed.2001.
2. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar. "Introducción a la Síntesis de Fármacos". Ed. Síntesis, 2002.
3. F. J. Corey, X. M. Chieng, "The Logic of Chemical Synthesis". J. Willey, New York, 1989.
4 . G. L Patrick "An Introduction to Medicinal Chemistry". Oxford U. Press. Oxford 2001.
5. R. B. Silverman. "The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action". Academic Press: New York, 1992.
6. F. D. King (ED.). "Medicinal Chemistry: Principles and Practice". RCS: London, 2003.
7. H. D. Höltje, G Folkers "Molecular Modeling. Basic Principles and Applications; VCH: Weinheim, 1997.
Bibliografía de Profundización
1. D. Lednicer " Strategies for Organic Drug Synthesis and Design" J. Willey, New York, 1998.
2. W Cabri, R Di Fabio "From Bench to Market. The evolution of Chemical Synthesis". Oxford U. Press. Oxford 2001.
3. J Saunders "Top Drugs. Top Synthetic Routes". Oxford U. Press. Oxford 2000.
4. G Thomas "Fundamentals of Medicinal Chemistry". J. Willey, New York, 2004.
5. H. Kubinyi, G. Müller (Ed). "Chemogenomics in Drug Discovery". Wiley-VCH, Weinheim, 2004.
6. T. Lengauer. "Bioinformatics- From Genomes to Drugs" Vols. 1 & 2. T. Wiley-VCH, Weinheim, 2002.
REVISTAS:
- THE JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
- EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
- NATURE REVIEWS DRUG DISCOVERY
- MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS
- BIOORGANIC AND MEDICINAL CHEMISTRY
Facultad de Farmacia. Vitoria.
También a través de videoconferencia en la UPNA