Universidad Pública de Navarra - Nafarroako Univertsitate Publikoa
Universidad Pública de Navarra
| Código: 71527 | Asignatura: Diseño y síntesis de fármacos | ||||
| Créditos: 3 | Tipo: Optativa | Curso: 1 | Periodo: º | ||
| Departamento: | |||||
| Profesorado: | |||||
Descripción/Contenidos
Se analizan los diferentes tipos de fármacos y los métodos de obtención
Competencias genéricas
G-1 Análisis de los métodos de diseño de fármacos para la elaboración de sus
síntesis
Competencias específicas
E-1 Implementación de la modelización molecular.
E-2 Diseñar fármacos mediante la modulación de su farmacocinética.
Que conozca como se generan farmacóforos mediante métodos
computacionales
E-3 Realizar el cálculo y predicción de propiedades ADME
E-4 Aplicar las bases del diseño de síntesis pare establecer nuevas
estrategias sintéticas de principios activos de fármacos
E-5 Usar adecuadamente los métodos de creación de enlaces en síntesis
E-6 Evaluar de forma crítica los métodos más empleados para el diseño y
preparación de fármacos con estructura de compuestos aromáticos
E-7 Diseñar y preparar fármacos con estructura de compuestos heterocíclicos
E-8 Adquirir una visión de las estrategias utilizadas para el diseño,
preparación y modificación estructural de fármacos derivados de péptidos y
peptidomiméticos.
E-9 Aplicar la semisíntesis pare establecer estrategias de preparación de
antibioticos
E-10 Aplicar la semisíntesis pare establecer estrategias de preparación de
otros principios activos de fármacos incluyendo esteroides.
E-11 Adquirir una visión de las estrategias utilizadas para la preparación de
fármacos ópticamente activos,
E-12 Interpretar y enjuiciar los trabajos en este campo en todos sus aspectos
y que desarrolle no sólo su espíritu crítico sino que también llegue a ser
capaz de proponer alternativas
E-13 Adquirir destrezas y habilidades referidas al diseño y las estrategias
sintéticas para la preparación de fármacos
Metodología
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Metodología - Actividad
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Horas Presenciales
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Horas no presenciales
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A-1 Clases expositivas/participativas
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17
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A-2 Prácticas
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6
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A-3 Debates, puestas en común, tutoría grupos
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A-4 Elaboración de trabajo
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30 |
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A-5 Lecturas de material
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4
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A-6 Estudio individual
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10
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A-7 Exámenes, pruebas de evaluación
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3
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1
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A-8 Tutorías individuales
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4
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Total
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30
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45
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Evaluación
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Aspecto
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Criterios
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Instrumento de evaluación
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Peso (%)
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Conceptos de la materia Evaluación competencias: G-1, E-1, E-2, E-3, E-4, E-5, E-6, E-7, E-8, E-9, E-10, E- 11, E-12, E- 13 |
Asistencia a las sesiones presenciales y prácticas Evaluación continua y prueba final |
Registro del Profesor Trabajo y examen final |
90 |
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Conceptos de la materia Evaluación competencias: G-1, E-1, E-2, E-3, E-4, E-5, E-6, E-7, E-8, E-9, E-10, E- 11, E-12, E- 13 |
Identificación de conceptos claves y comprensión de conocimientos teóricos y operativos de la materia. Valoración de actualidad, originalidad y calidad crítica del comentario. Capacidad de análisis y síntesis. |
Realización de prácticas. |
10 |
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Temario
TEMA 1: MODELIZACION MOLECULAR.
TEMA 2: DISEÑO DE FÁRMACOS POR MODULACION DE SU FARMACOCINETICA.
TEMA 3: GENERACIÓN DE FARMACOFOROS POR METODOS COMPUTACIONALES.
TEMA 4: CALCULO Y PREDICCION DE PROPIEDADES ADME (ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN , METABOLISMO Y EXCRECIÓN).
TEMA 5: DISEÑO DE SÍNTESIS ORGANICA.
TEMA 6: MÉTODOS DE CREACIÓN DE ENLACES.
TEMA 7: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA DE COMPUESTOS AROMATICOS.
TEMA 8: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
TEMA 9: FÁRMACOS CON ESTRUCTURA PEPTIDICA Y PEPTIDOMIMETICOS.
TEMA 10: SEMISINTESIS DE FÁRMACOS I. ANTIBIOTICOS
TEMA 11: SEMISINTESIS DE FÁRMACOS II. ESTEROIDES
TEMA 12: OBTENCIÓN DE FÁRMACOS ENANTIOMERICAMENTE PUROS
PRÁCTICA 1: Diseño con ordenador
PRÁCTICA 2: Síntesis en el laboratorio de principios activos
Bibliografía
Acceda a la bibliografía que el profesorado de la asignatura ha solicitado a la Biblioteca.
1. C. Avendaño. "Introducción a la Química Farmacéutica. Interamericana-McGraw-Hill. 2ª, Ed.2001.
2. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar. "Introducción a la Síntesis de Fármacos". Ed. Síntesis, 2002.
3. F. J. Corey, X. M. Chieng, "The Logic of Chemical Synthesis". J. Willey, New York, 1989.
4 . G. L Patrick "An Introduction to Medicinal Chemistry". Oxford U. Press. Oxford 2001.
5. R. B. Silverman. "The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action". Academic Press: New York, 1992.
6. F. D. King (ED.). "Medicinal Chemistry: Principles and Practice". RCS: London, 2003.
7. H. D. Höltje, G Folkers "Molecular Modeling. Basic Principles and Applications; VCH: Weinheim, 1997.
Bibliografía de Profundización
1. D. Lednicer " Strategies for Organic Drug Synthesis and Design" J. Willey, New York, 1998.
2. W Cabri, R Di Fabio "From Bench to Market. The evolution of Chemical Synthesis". Oxford U. Press. Oxford 2001.
3. J Saunders "Top Drugs. Top Synthetic Routes". Oxford U. Press. Oxford 2000.
4. G Thomas "Fundamentals of Medicinal Chemistry". J. Willey, New York, 2004.
5. H. Kubinyi, G. Müller (Ed). "Chemogenomics in Drug Discovery". Wiley-VCH, Weinheim, 2004.
6. T. Lengauer. "Bioinformatics- From Genomes to Drugs" Vols. 1 & 2. T. Wiley-VCH, Weinheim, 2002.
REVISTAS:
- THE JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
- EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
- NATURE REVIEWS DRUG DISCOVERY
- MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS
- BIOORGANIC AND MEDICINAL CHEMISTRY
Lugar de impartición
Facultad de Farmacia. Vitoria.
También a través de videoconferencia en la UPNA